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Cos'è il PT-141?
Il PT-141 è un eptapeptide ciclico sintetico con la sequenza Ac–Nle–cyclo[Asp–His–D-Phe–Arg–Trp–Lys]–OH. Costituisce un analogo stabile del frammento di α-melanotropina (α-MSH), in cui sono stati introdotti un ponte lattamico tra i residui di acido aspartico e lisina e sostituzioni di amminoacidi che ne aumentano la stabilità. Questo composto è stato sviluppato nell'ambito della ricerca sui ligandi dei recettori della melanocortina. Grazie alla sua struttura ciclica precisamente definita e alla buona solubilità in ambiente acquoso, il PT-141 è diventato un modello utile per la ricerca sulla segnalazione peptidica dipendente dai recettori della melanocortina.
Negli studi sperimentali il PT-141 è stato utilizzato per analizzare i meccanismi legati all'attivazione dei recettori MC1R, MC3R e MC4R, alla modulazione delle vie di segnalazione dipendenti dall'cAMP e alla risposta cellulare in modelli in vitro e in vivo. È stato descritto il suo effetto sull'espressione di geni selezionati regolati dalle vie delle melanocortine e sui processi di segnalazione neuronale in condizioni sperimentali. È stata posta attenzione alle sue interazioni con i recettori accoppiati a proteine G e all'influenza indiretta sull'omeostasi della segnalazione nei modelli preclinici.
Grazie alla sua struttura chimica chiaramente definita e all'alta riproducibilità degli effetti biologici osservati nei modelli sperimentali, il PT-141 trova applicazione come strumento di ricerca in biologia molecolare, neurochimica e farmacologia sperimentale. Nella letteratura scientifica viene talvolta utilizzato anche come ligando di riferimento per i recettori della melanocortina per la valutazione dei processi di segnalazione e per la validazione di metodi analitici impiegati nella ricerca sui peptidi bioattivi ciclici. Preparato destinato esclusivamente a fini di ricerca.
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